Biodisponibilidade - Definição e Exemplos

A biodisponibilidade (BA) é um termo usado em farmacologia e ciências nutricionais e ambientais. Na farmacologia, refere-se ao grau e à taxa em que um medicamento administrado é absorvido pelo sistema circulatório do corpo, a circulação sistêmica.

A biodisponibilidade é uma ferramenta de medida essencial, uma vez que determina a dosagem correta para a administração não intravenosa de um medicamento. Em ensaios de pesquisa clínica, a biodisponibilidade de um medicamento é um fator chave a ser medido em testes de Fase 1 e Fase 2.

Determinar a biodisponibilidade absoluta de um medicamento é feito através de um estudo farmacocinético. A concentração plasmática do fármaco é conspirada contra o tempo e mede a concentração em função do tempo após administração intravenosa e não intravenosa. As aplicações não intravenosas incluem administração oral, retal, transdérmica, subcutânea e sublingual.

A medida da biodisponibilidade é representada pela letra f ou F se expressa em percentagem. A biodisponibilidade relativa é uma medida utilizada para avaliar a bioequivalência (BE) entre os produtos farmacêuticos.

Para obter a aprovação da FDA para um medicamento genérico, o patrocinador do medicamento deve mostrar um intervalo de confiança de 90% de seu produto para o medicamento de marca.

A biodisponibilidade é uma das ferramentas essenciais no desenvolvimento de medicamentos farmacêuticos, uma vez que a biodisponibilidade deve ser considerada ao calcular as doses para rotas de administração não intravenosas com base na absorção.

A porcentagem do medicamento absorvido é uma medida da capacidade da formulação de fármaco de entregar o medicamento no local alvo.

A "quantidade absorvida" é classicamente medida por um dos dois critérios, seja a área sob a curva de concentração tempo-plasma (AUC) ou a quantidade total (cumulativa) de droga excretada na urina após a administração do medicamento ", de acordo com a Faculdade de Medicina da Universidade de Boston. "Existe uma relação linear entre a" área sob a curva "e a dose quando a fração do fármaco absorvido é independente da dose e a taxa de eliminação (meia-vida) e o volume de distribuição são independentes da dose e da forma de dosagem.

Alinearidade da relação entre a área sob a curva e a dose pode ocorrer se, por exemplo, o processo de absorção for saturable, ou se o fármaco não conseguir alcançar a circulação sistêmica devido a, e. g. , ligação do fármaco no intestino ou biotransformação no fígado durante o primeiro trânsito do fármaco pelo sistema do portal. "

Fatores que afetam a biodisponibilidade

Quando administrado por via não intravenosa, a biodisponibilidade de um medicamento varia de pessoa para pessoa. Pode ser afetado por fatores fisiológicos e outros, incluindo se o medicamento é tomado com outras drogas ou com ou sem alimentos e a presença de uma doença que afeta o sistema gastrointestinal ou função hepática.

Outros fatores que afetam a biodisponibilidade de um medicamento são suas propriedades físicas, a formulação de fármacos, como a liberação prolongada ou a liberação imediata, o ritmo circadiano de um indivíduo, interações medicamentosas, interações alimentares, taxa de metabolismo (o efeito da indução enzimática ou a inibição por outros drogas e alimentos), saúde do trato gastrointestinal, idade do paciente e estágio da doença.

Quando um medicamento é administrado por via intravenosa, tem uma biodisponibilidade de 100 por cento (F

Se um medicamento é tomado por via oral, ele rapidamente atinge o estômago, dissolve-se e parte dele é absorvido pelo intestino delgado.

Do intestino delgado, ele viaja para a veia porta hepática antes de atingir a circulação sistêmica. Alguns dos fatores que podem impedir a circulação sistêmica do fármaco são as propriedades da droga e o estado fisiológico do paciente.

Uma droga como A penicilina de benzilo não pode suportar o baixo pH do estômago que o destrói. As enzimas digestivas podem destruir insulina e heparina.

As drogas altamente hidrófobas podem não ser facilmente absorvidas porque são insolúveis em fluidos corporais, enquanto drogas altamente hidrófilas - que têm uma atração para fluidos - não pode atravessar membranas celulares ricas em lipídeos.